Metformin merupakan suatu zat golongan biguanide dari kelas antidiabetik yang memiliki aktifitas anti-hiperglikemia. Metformin digunakan sebagai terapi lini pertama diabetes mellitus tipe 2. Efek terapi Metformin adalah pengontrolan hiperglikemia dan menurunkan kadar glukosa plasma basal dan postprandial. Metformin ditemukan pertama kali oleh dokter asal Perancis. Lalu dikembangkan dalam penggunaannya pada manusia di tahun 1950-an. Metformin dikonsumsi dalam suatu komponen dengan hidroklorida, berbentuk kristal berwarna putih hingga memudar. Metformin hidroklorida secara bebas larut dalam air biasa, namun dalam praktiknya tidak larut dalam aseton, eter dan kloroform.

Utamanya indikasi Metformin adalah pada penatalaksanaan diabetes mellitus tipe 2. Metformin juga dapat digunakan untuk sindrom poliklistik ovarium. Metformin dapat membantu menurunkan kadar androgen, memperbaiki siklus menstruasi, memperbaiki regulariitas ovulasi, dan memperbaiki sensitivitas sel terhadap insulin. Selain itu, Metformin juga dapat digunakan sebagai anti kanker, seperti glioma, kanker payudara, dan kanker bidang ginekologi. Secara umum, Metformin bekerja dengan menurunkan resiko dan menginhibisi pertumbuhan sel-sel kanker.

Dosis Metformin

Dosis Dewasa

Tablet Metformin kerja cepat

• Dosis awal 500 mg, dua kali per hari, atau 850 mg per hari
• Dosis dapat dinaikkan menjadi 500 mg per Minggu, sesuai respon pasien, atau 850 mg tiap dua Minggu, sebagaimana dapat ditoleransi oleh pasien
• Dosis maintenance 2000 mg per hari
• Dosis maksimum 2250 mg per hari
• Dikonsumsi dalam dosis yang terbagi 2 hingga 3 kali sehari dengan makanan. Kenaikan dosis dapat dilakukan secara bertahap disesuaikan dengan respon pasien, dan untuk meminimalkan resiko efek samping gastrointestinal. Secara umum respon yang signifikan tidak diobservasi dengan dosis <1500 mg/hari.

Tablet Metformin kerja panjang

• Dosis awal : 500-1000 mg per hari, dikonsumsi saat makan malam
• Dosis dapat dinaikkan 500 mg per Minggu, sesuai respon pasien, sebagaimana dapat ditoleransi pasien
• Dosis maintenance 2000 mg/hari
• Jika dengan dosis ini kadar gula darah masih tidak dapat terkontrol, maka dapat diberikan 1000 mg, dua kali sehari
• Namun, jika masih belum terkontrol juga maka dapat dilakukan Metformin yang kerja cepat
• Dosis maksimum : 2500 mg per hari

Dosis Pediatrik

Metformin tidak dianjurkan untuk anak usia < 10 tahun, usia>= 10 tahun dapat digunakan Metformin kerja cepat :

• Dosis awal 500 mg, dua kali per hari
• Dosis dapat dinaikkan menjadi 500 mg per Minggu, sesuai respon pasien, sebagaimana dapat ditoleransi oleh pasien
• Dosis maintenance 2000 mg per hari
• Dosis maksimum 2000 mg per hari
• Dikonsumsi dalam dosis yang terbagi 2 hingga 3 kali sehari dengan makanan

Kenaikan dosis dapat dilakukan secara bertahap pada pasien, disesuaikan dengan respon pasien, dan untuk meminimalkan efek samping gastrointestinal. Tablet Metformin jangka panjang tidak direkomendasikan untuk remaja <18 tahun. Hal ini dikarenakan belum cukup bukti ilmiah akan efektivitas dan keamanan obat ini untuk usia tersebut. Farmakologi Metformin berbeda dengan obat antidiabetik lainnya, yaitu dengan cara menurunkan produksi glukosa hepatik, mengurangi absorpsi glukosa intestinal, memperbaiki sensitivitas insulin dengan cara meningkatkan pengambilan dan penggunaan glukosa perifer.

Penggunaan Metformin tidak menjadikan pasien diabetik tipe 2 atau orang normal mengalami hipoglikemia. Kecuali dalam hal tertentu, Metformin dikombinasikan pemberiannya bersamaan dengan insulin atau obat lain yang memiliki efek hipoglikemia. Selain itu, Metformin juga tidak menyebabkan hiperinsulinemia. Dengan terapi Metformin, sekresi insulin tidak berubah. Hali ini dikarenakan menurunnya kadar insulin puasa dan respon insulin plasma harian.